一种用于肾上腺皮质疾病成像的新型示踪剂的特性研究
Isabella Silins et al., International Journal of Medical Sciences, 2021
总结
11C-MTO被开发为一种用于肾上腺皮质肿瘤的正电子发射断层扫描（PET）放射性示踪剂，并也被建议用于原发性醛固酮增多症（PA）的成像。然而，由于11C-MTO在肝脏中的大量积聚，其使用受到了一定程度的限制。由于肝脏靠近右肾上腺，积聚的11C-MTO可能会掩盖肾上腺病变，使PET测量结果不可靠。此外，在各种肝脏病变（如腺瘤、肝细胞癌和局灶性结节性增生）中均发现11C-MTO摄取增加，这可能导致假阳性成像结果。该示踪剂的另一个缺点是，由于C-11的半衰期短（T1/2=20.4分钟），其临床可用性受到限制，仅限于拥有内部回旋加速器和放射性药房的PET中心使用。
本研究旨在评估先前发表的18F标记（半衰期109.5分钟）依托咪酯类似物——对para-chloro-2-18F-fluoroethyl etomidate（18F-CETO）作为肾上腺PET示踪剂的结合特性和体内行为。同时，还与11C-MTO和另一种肾上腺皮质成像剂18F-FETO进行了对比研究，后者尚未广泛应用于临床，部分原因在于其两步放射合成过程。
对人类和食蟹猴组织的放射自显影显示，18F-CETO在正常肾上腺皮质以及人类肾上腺皮质腺瘤和肾上腺皮质癌中具有特异性和高摄取率。
经过体外结合动力学分析和离体生物分布评估后，体内成像研究表明，18F-CETO在肾上腺皮质中的积聚具有高度特异性，其定性结果优于11C-MTO。其对肝脏的非特异性结合显著低于11C-MTO。18F-CETO是一种有前景的新型正电子发射断层扫描（PET）示踪剂，可用于肾上腺皮质疾病的成像，应在人体内进一步评估。
大鼠和小鼠的18F-CETO成像：
八只雌性C57BL/6小鼠和两只雄性Sprague Dawley大鼠分别注射了18F-CETO（剂量分别为1.6±1MBq或4-5MBq），并立即开始进行时长为1小时的动态正电子发射断层扫描（PET）成像。其中四只小鼠和一只大鼠同时注射了美托咪酯（1μmol/kg）。PET检查后进行了磁共振成像（MRI）采集。
〉18F-CETO主要积聚在肝脏和肾上腺中，从而模糊了小鼠肾上腺的视图（图1A：基线；B：用美托咪定阻断后）
〉相比之下，在大鼠中，摄取主要集中在肾上腺，120分钟时达到肾上腺摄取峰值（图2A：基线；B：用美托咪酯阻断后）
大鼠的18F-FETO成像：
大鼠经静脉注射4.0-4.8 MBq的18F-FETO，其中一只大鼠给予美托咪酯（1μmol/kg），并立即开始1小时长的正电子发射断层扫描（PET）检查。
〉大鼠体内的18F-FETO也主要集中在肾上腺。然而，它无法阻断美托咪定的摄取，因此，必须停止对18F-FETO的重新评估（图2C：基线；D：美托咪定阻断后）
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